为了战胜对手，超越「自我」，兴奋剂这种颇受争议的「开挂」黑科技，自古代奥运会至今，几乎从未缺席。
而兴奋剂的成分也是在随着历史的进程不断的发生改变。同样的，作为对立面的「尿检」，虽然只有短短四十几年的历史, 但是也发生了巨大的改变。
但最可悲的仍然是那些用药物激发「潜能」的运动员们，他们为此付出了透支生命的代价。
用错了地方的药物
兴奋剂的历史非常悠久。在北欧的古老传说中，战士们通过毒蝇鹅膏菌的提取物来消除恐惧与疼痛。在南美洲，印加人通过咀嚼古柯叶来保持旺盛的精力，而在中国，士兵们则相信含有麻黄碱的麻黄科植物具有神奇效用。
在古代奥运会上，用药物手段提高体能似乎无可厚非。公元前 668 年，跑步冠军 Charmis 用无花果干和湿奶酪制成的特殊食物增强体力。此外，还有古代奥林匹克运动员赛前服用致幻蘑菇，来产生不知疲倦的疯狂动力。还有记载表示，服用牛鞭和牛睾丸，可以提高运动成绩。这大概是最早的睾酮类兴奋剂。
进入近代之后，使用药物参赛仍然不被当成一件不光彩的事情。经常被使用的一种兴奋剂是鸦片酊。特别是在自行车公路赛上。1807 年，选手亚伯拉罕 · 伍德声称自己使用了鸦片酊才保持 24 小时一直清醒，击败了其他选手。
于是，其他车手和教练们也纷纷效仿，开始使用如下药物：颠茄、乙醚、吗啡、马钱子碱、硝化甘油。他们的水壶里常常装着「维 · 马里亚尼（Vin Mariani）」，一种含有葡萄酒和古柯碱的混合饮料。
这些兴奋剂产生了令人难以置信的结果。1877 年，耐力赛的夺冠成绩达到了 500 英里。一年之后，最好成绩被提高到 520 英里，即近 840 公里，冠军为此连续骑了 138 小时。
不过，当时没人觉得使用兴奋剂有何不妥，人们将其视为用科技力量提升人类生理极限之举。奥地利诺贝尔化学奖得主 Fritz Pregl 和生理学家 Oskar Zoth 通过对自己身体进行试验，再次确认了动物睾丸激素具有增强体力的功效。这是继古希腊人使用牛鞭后人类再次发现睾酮类兴奋剂的效用。
从军用到赛场
兴奋剂第一次大发展出现在第二次世界大战期间。1934 年人们开始合成麻黄素的类似物安非他命，商品名为「苯齐巨林」(Benzedrine)。这种中枢神经兴奋药一经问世就立即成了军方的宝贝，因为它可以让人忘记疲劳持续兴奋。二战期间，仅英国就向士兵们提供了 7 200 万片苯齐巨林。
药剂师们还学会了制造人工合成睾酮：同化类固醇。它们首先用于给精疲力竭的战俘补充营养。不久，运动员也发现了这种药物的功效，它们从此被称为「冠军的早餐」。这里的冠军还不仅指人类。1941 年，名叫 Holloway 的美国赛马在接受睾酮疗法后跑赢了一场又一场比赛。
先是二战中的士兵用安非他命让自己兴奋，接着运动员也开始使用，特别是自行车运动员。在上世纪六、七十年代拍摄的有关自行车运动的影像中，人们可以在车手脸上看到化学药物引起的亢奋表情。
除了睾酮和安非他命，海洛因也经过了由士兵到运动员的传播过程。1968 年跑步选手 Dick Howard 就死于海洛因。
进入冷战时代之后，超级大国及北约和华约两个集团在各个领域展开了针锋相对的竞争。体育则是最直截了当的方式之一。当体育不仅与个人荣誉，而且和国家利益乃至意识形态挂钩，兴奋剂的发展几乎难以避免。
苏联、东德和罗马尼亚等国开始推行竞技体育的举国体制。
从 1968 年到 1988 年的 4 届奥运会上，只有 1 600 万人口的东德赢得了多达 519 块奥运会奖牌，其中 192 块是金牌。
以人口平均数计算，他们的奖牌数量是前苏联的 10 倍和美国的 13 倍。如此出色的奥运会成绩无疑是东德奥运会史上的一个奇迹。事实上，每年前东德组织约 1 万名运动员系统服用兴奋剂。国家每年投入超过 500 万马克用于新型兴奋剂的研发。
其中光是在一项名为「Komplex08」的计划中，成千上万的运动员即被要求服用一种据称是维生素的蓝色药片。而那其实是「去氢甲睾酮」类的合成类固醇。
许多使用了兴奋剂的运动员甚至对此并不知情，随之而来的不仅仅是除了东德在奥运会上获得 519 块奖牌的荣耀，还有这些运动员们身患癌症、心脏肌肉等疾病，以及肝脏和骨骼受到损害的悲剧。
从神药到禁药
1961 年，为了禁绝兴奋剂在奥运赛场的使用，国际奥委会医学委员会在希腊雅典成立。1964 年东京奥运会，国际奥委会医学委员会试验性地对自行车运动员进行了小规模的几种药物的检测，这也是首次在奥运会上进行兴奋剂检测。
国际奥委会医学委员会于 1968 年初在第 10 届冬季奥运会开幕前，正式宣布了专为法国格勒诺布尔冬奥会兴奋剂检查制定的禁用药物名单。
当时的禁用药物仅仅包括：
1. 拟交感胺类（例如：苯丙胺）、麻黄素及类似药物；
2. 中枢神系统刺激剂（士的宁）及兴奋剂；
3. 麻醉剂和止痛剂（例如：吗啡）及类似药物；
4. 抗抑制剂（例如：IMAO）、丙咪嗪及类似药物；
5. 强安定剂（例如：吩噻嗪）。
而这些，至今仍是医生手中最常用的药物。
现在最常见的两种检查方法，是尿检和血检两种。
尿检的原理十分简单，人体服用或注射药物后，这些药物及其代谢产物在一定的时间内或多或少地会出现在尿液中。检测人员通过对运动员的尿液作定量及定性的检测工作，就能检查出这些运动员是否使用过兴奋剂。
而最新的高分辩率质谱仪的出现，使检测技术上有了极大的飞跃和发展。过去停止服用兴奋剂两周后查不出来的，现在即使间隔 50-60 天，也难逃高科技的法网。
但是，有的违禁药物目前难以在尿检中查出，如缩氨酸、荷尔蒙及其同类产品像促红细胞生长素（EPO）、人体生长激素（hGH）等，而血检则能弥补这方面的不足。
「查禁」永远落后于兴奋剂的更新
在某个意义上，药检措施越严格，越会逼迫兴奋剂更新换代。欺骗者总能寻找到一些新的药物和方法战胜检查系统。合成类固醇药物被查禁，生长激素和红细胞生长素又被广泛运用。
容易被检查出的苯丙胺、麻黄素等兴奋剂逐渐减少，取而代之的是更不容易被查出的各种能够增强运动员个人能力的方式。
比如，在上世纪 70 年代，血液回输（运动员先从自己身上抽出一部分血液保存起来，临近比赛前再注射回体内，以便增加血红细胞的数量，把更多的氧气输送到肌肉，从而提高运动能力）就开始在奥运赛场上风行。
这种方法同样是医生熟悉的，它也是手术中减少输血量的常用预备方法之一。但直到 1994 年冬奥会，国际奥委会才开始进行相关的检测。
促红细胞生成素 (EPO) 是近年得宠的新型兴奋剂。它最早是一种治疗贫血等血液疾病的药物，由于它能促进红细胞生成，提高身体的耐力，被很多耐力项目选手用作兴奋剂。早在上世纪 90 年代，EPO 就被列入禁药名单，但在 2000 年悉尼奥运会之前，人们始终无法检测出这种兴奋剂。
无怪有人说，奥运赛场不但是体育赛事的赛场，还是生物医药技术的赛场——从目前来看，情势非常严峻。
而医生们和医学科学家们，也就这样悄悄地参与到了这样的盛会中，开展了一出猫捉老鼠的竞技。